kurgus: (Flammable)
[personal profile] kurgus
Вот пресс-релиз нобелевского комитета с популярным описанием.
Если кратко - за противопаразитарные препараты.
По одному соединению на человека :)

Омура показал, что Streptomyces неисчерпаемы как атом продуцируют не только токсичные отходы множество антибактериальных метаболитов-антибиотиков вроде стрептомицина (первый эффективный противотуберкулезный, нобелевка-1952), неомицина, нистатина, канамицина, тетрациклинов и прочая, но и макроциклические лактоны, селективно убийственные для многоклеточных - а именно всяческих паразитирующих гельминтов.
И что парочка этих лактонов - авермектины B1a B1b вполне действенны против ряда тропических паразитарных инвазий вроде "речной слепоты" (онхоцеркоза) и ряда других гельминтных инфекций.
Авермектины:



Ну а потом, совместно с Кэмпбеллом, выяснил, что на самом деле гельминты дохнут от гидрированных по правому верхнему ненасыщенному кетальному кольцу метаболитов авермектинов - ивермектинов, при этом организм-хозяин гельминтов дохнет гораздо медленнее, чем при терапией авермектинами.
Что очень хорошо, поскольку можно сэкономить, уменьшая дозировки препарата терапевтический индекс шире.
Ивермектины:


Юю Ту (Youyou Tu) же вдохновлялась слухами о чудесатости традиционной китайской медицины - а именно, панацеистости банальнейшей и повсеместно произрастающей полыни однолетней Artemisia annua.
Свой вклад внес и Председатель Мао, который в порядке культурной революции погнал химиков-биохимиков на поля запустил стартап Проект 523, призванный обеспечить армию высокоэффективными фармпрепаратами прямо с обочины из природных источников.

Полынь - растение пахучее, соответственно, из него гонят типа лечебное эфирное масло.
Но оказалось, что масло - фигня малоэффективно.
Тогда Юю Ту взялась за экстракты.
Но и здесь получилась какая-то фигня результаты оказались inconsistent, и только когда она отработала технику экстракции что-то стало получаться.
В итоге виновником результатов оказался лактон с пероксидным мостиком, выделенный в 1972 и названный артемизином. Ну и стала понятна роль мягких условий при извлечении - органические перекиси - штуки капризные, даже банальная перекись ацетона бахает от косого взгляда.

Ну а артемизин в конечном итоге оказался круче хлорохина эффективным против малярии.
Артемизин:

В общем, награда через полвека нашла героя героиню.

Profile

kurgus: (Default)
kurgus

June 2017

S M T W T F S
    123
45678910
111213 14151617
18192021222324
252627282930 

Style Credit

Expand Cut Tags

No cut tags
Page generated Jul. 11th, 2025 05:31 pm
Powered by Dreamwidth Studios